20231018修

中药研究新利器–天然化合物库+类器官表型筛选

 

1969年初,面对传统抗疟药物失效的困境,时年39岁的屠呦呦肩负起寻找新型抗疟药物的重任。她坚持从中医药宝库中寻找答案,并通过关键的提取方法改进和严谨的实验,最终于1972年发现了青蒿素。

 

在药物探索的漫漫征途中,人类的目光从未离开过那片生机勃勃的自然界。那里,如同一个沉睡的宝藏,蕴藏着无数抵抗病魔的秘密。在现代药物开发中,天然产物及其衍生物始终是候选药物和先导化合物的重要来源。据统计,1981 年至 2019 年所有上市的药物中,有近 2/3 的药物在不同程度上都与天然产物相关。

 

天然化合物库是一个蕴含着无数宝藏的“资源富矿”,其化合物来源于植物、动物、微生物等自然界生物,具有结构多样、活性独特的特点。这些天然化合物是大自然赋予人类的宝贵财富,许多已成为经典药物,为药物研发提供了丰富的结构模板和作用机制参考。

图1: 天然产物化合物来源示意图

随着天然化合物文库、自动化药物高通量筛选技术、和类器官技术领域的不断进步,借助先进的类器官技术,我们得以在体外构建出高度模拟人体器官功能的微型模型,在类器官模型中,开展天然化合物药物筛选,高效地识别出具有创新疗效的先导化合物,加速新药研发的进程,为攻克疾病带来新的曙光。

 

科途医学天然化合物文库(4934个化合物)

科途医学目前拥有由4934个药物组成的高通量天然化合物文库。可提供多种来源的天然产物及天然产物类似物,来源包括植物、动物、微生物等;产品涉及多种结构类型,如糖类和糖苷、苯丙素类、醌类、黄酮类、萜类、类固醇、生物碱、酚类、酸和醛等。

 

科途医学目前拥有的天然产物化合物库的特点:

1

所有天然产物均具有明确的来源,并进行了详细的结构分类,可用于高通量筛选和高内涵筛选

2

涉及多种结构类型,如糖类和糖苷、苯丙素类、醌类、黄酮类、萜类、类固醇、生物碱、酚类、酸和醛等

3

生物活性及安全性已得到临床研究及/或临床前研究验证,部分产品已经被 FDA 批准上市

4

具有丰富的生物活性多样性,覆盖 200+ 常见靶点,20 多条热门信号通路及多种研究领域

图2: 科途医学已有的天然化合物库组成

表1: 科途医学已有的天然化合物库部分类别简介

 

类器官模型的天然化合物文库高通量筛选

在高通量药物筛选方面,人源类器官有着无可比拟的优势。它能显著提升筛选效率,传统动物实验受个体差异、饲养管理等因素制约,一次实验能测试的药物数量有限。而人源类器官可以在96孔板、384孔板等高密度培养板中培养,再结合高通量液体处理系统,能同时对大量化合物进行测试。

图3: 结合微孔板和自动化系统的高通量药物筛选

 

天然化合物文库类器官高通量筛选所获取的数据结合科途医学已建立的强大的数据分析能力,科途医学可服务客户进行涵盖多组学数据处理与挖掘、化合物-靶点-疾病网络构建及机器学习与人工智能药物研发等领域的研究。能从海量数据中提取关键信息,助力筛选出更具潜力的药物。

图4: Spotfire用于高通量化合物筛选的数据可视化和分析

图5: 科途医学开展的高通量药物筛选数据分析示例

 

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关于科途医学

科途医学是一家专注于类器官培养全流程产品、类器官建模服务、类器官疾病模型库建设、临床前药物发现、转化医学CRO服务的高科技公司,可提供类器官一站式解决方案。基于分泌蛋白质组学筛选技术,公司已经建立了40多种组织的类器官培养方法。产品包括EHSgel 基质胶、多种类器官培养基、类器官相关细胞因子、组织消化酶解液、类器官分离回收液、类器官冻存液等。我们致力于提供高质量、更可靠的类器官产品,助力客户科学研究的进展,欢迎您来电咨询。

 

使用科途医学类器官产品或模型发表的科研文献列表(部分)

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